中文名 | 鹽酸克林霉素 |
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英文名 | Clindamycin Hydrochloride |
中文別名 | 克林霉素鹽酸鹽 | 鹽酸林大霉素 | 克林霉素鹽酸鹽 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Clindamycin hydrochloride 是一種半合成的林可胺類抗生素,通過作用于 50S ribosomal 來抑制蛋白質(zhì)的合成。 |
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相關(guān)類別 | 信號通路 >> 抗感染 >> 細菌 研究領(lǐng)域 >> 感染 |
體外研究 | 克林霉素是細菌蛋白質(zhì)合成的經(jīng)典抑制劑,通過與50S核糖體亞基的23S核糖體RNA結(jié)合[1]。 |
體內(nèi)研究 | 克林霉素鹽酸鹽在狗口服給藥后快速吸收,平均吸收時間(MAT)為0.87小時,生物利用度為72.55%。在口服給藥(0.503對0.458L / h / kg)后,克林霉素鹽酸鹽導致克林霉素的總清除率(CL)??肆置顾佧}酸鹽在穩(wěn)態(tài)(IV)下的體積分布為2.48L / kg,表明克林霉素在體液和組織中的分布廣泛。靜脈注射和口服給藥后克林霉素血清濃度大約保持在0.5μg/ mL以上,持續(xù)10小時[1]??肆置顾佧}酸鹽顯著降低狗的基線水平42天的口腔惡臭??肆置顾佧}酸鹽還可導致狗牙菌斑,牙結(jié)石和牙齦出血的顯著減少[2]。超聲波結(jié)垢,根面刨削和拋光(USRP)后,鹽酸克林霉素(2.5 mg / Lb)對牙周病的牙菌斑和口袋深度測量有顯著影響,但對犬的牙齦炎沒有影響[3]。在14至28天內(nèi)治療后,鹽酸克林霉素導致犬淺表性細菌性膿皮病犬的*緩解率為71.4%(15/21)[4]。 |
動物實驗 | 對于第一個實驗期,在左側(cè)頭靜脈導管插入后,向所有動物靜脈內(nèi)施用11mg / kg BW克林霉素鹽酸鹽(第0天)。在給藥后不久取出導管(18G×51mm Abbocath-T)。在(t = 0h)和2,5,10,15,20,30,45分鐘,1,1.5,2之前,通過從導管插入的側(cè)頭靜脈抽吸將血樣(3mL)收集到塑料管中。給藥后2.5,2,4,5,6,8,10,12和24小時。每次取樣后,用2mL 1%肝素化生理鹽水沖洗靜脈內(nèi)導管。在第28天,所有狗都接受一個Antirobe膠囊(150mg克林霉素鹽酸鹽)。通過將接受的克林霉素的總量除以其體重,在每只動物中進行從mg /動物到mg / kg BW的劑量標準化。按照上述技術(shù),在緊接之前(t = 0h)和15,30,45分鐘,1,1.5,2,2.5,3,4,5,6,8,10,12進行血樣采集。藥物給藥后24小時。將所有血液樣品在暗處靜置20分鐘。在4℃下以1500g離心10分鐘后,將上清液轉(zhuǎn)移到5-mL塑料管中并儲存在-30℃,等待分析。 |
參考文獻 | 無 |
沸點 | 628.1oC at 760 mmHg |
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熔點 | 141°C |
分子式 | C18H34Cl2N2O5S |
分子量 | 461.444 |
閃點 | 333.6oC |
精確質(zhì)量 | 460.156555 |
PSA | 127.56000 |
LogP | 1.52030 |
外觀性狀 | 白色結(jié)晶粉末 |
蒸汽壓 | 1.79E-19mmHg at 25°C |
儲存條件 | 2-8℃ |
穩(wěn)定性 | |
水溶解性 | H2O: 50 mg/mL, clear, colorless |
分子結(jié)構(gòu) | |
計算化學 | 1、疏水參數(shù)計算參考值(XlogP): 2、氫鍵供體數(shù)量:5 3、氫鍵受體數(shù)量:6 4、可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:7 5、互變異構(gòu)體數(shù)量:2 6、拓撲分子極性表面積(TPSA):102 7、重原子數(shù)量:28 8、表面電荷:0 9、復雜度:502 10、同位素原子數(shù)量:0 11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:7 12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:2 13、確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14、不確定化學鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 15、共價鍵單元數(shù)量:2 |
更多 | 1.性狀:未確定 2.密度(g/mL,25/4℃):未確定 3.相對蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定 4.熔點(oC):141 5.沸點(oC,常壓):未確定 6.沸點(oC,5.2kPa):未確定 7.折射率:未確定 8.閃點(oC):未確定 9.比旋光度(o):未確定 10.自燃點或引燃溫度(oC):未確定 11.蒸氣壓(kPa,25oC):未確定 12.飽和蒸氣壓(kPa,60oC):未確定 13.燃燒熱(KJ/mol):未確定 14.臨界溫度(oC):未確定 15.臨界壓力(KPa):未確定 16.油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對數(shù)值:未確定 17.爆炸上限(%,V/V):未確定 18.爆炸下限(%,V/V):未確定 19.溶解性:50mg/mL, clear, colorless |