中文名 | 制霉菌素 |
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英文名 | Nystatin |
中文別名 | 制霉素 | 米可定,制霉素 |
英文別名 | 更多 |
描述 | Nystatin是一種對(duì)酵母和支原體有效的多烯抗真菌抗生素。 |
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相關(guān)類(lèi)別 | 信號(hào)通路 >> 抗感染 >> 真菌 研究領(lǐng)域 >> 感染 |
體外研究 | 制霉菌素導(dǎo)致所有六種念珠菌屬物種的頰上皮細(xì)胞粘附顯著降低[1]。制霉菌素是一種抗生素,可增加質(zhì)膜對(duì)小的單價(jià)離子(包括氯離子)的滲透性。制霉菌素增加頂端氯離子滲透性,使得跨上皮細(xì)胞氯離子轉(zhuǎn)運(yùn)受到穿過(guò)氣管上皮細(xì)胞基底外側(cè)膜的轉(zhuǎn)運(yùn)的限制,這主要反映了協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的活性。制霉菌素(400單位/ mL)使跨上皮36Cl通量的基礎(chǔ)水平增加約1.5倍并且消除了該通量的UTP刺激。制霉菌素處理也消除了可飽和的基底外側(cè)[3H]布美他尼結(jié)合的UTP刺激,這是這些細(xì)胞中功能性Na-K-Cl協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的量度;異戊二烯醇對(duì)結(jié)合的刺激僅通過(guò)制霉菌素治療輕度抑制[2]。制霉菌素通過(guò)主要轉(zhuǎn)換為網(wǎng)格蛋白介導(dǎo)的途徑內(nèi)皮抑素內(nèi)化,顯著增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞對(duì)內(nèi)皮抑素的攝取。制霉菌素增強(qiáng)的內(nèi)皮抑素內(nèi)化也增加了其對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞管形成和遷移的抑制作用[3]。 |
體內(nèi)研究 | 制霉菌素與內(nèi)皮抑素聯(lián)合使用可選擇性地增強(qiáng)腫瘤血管和腫瘤組織中的內(nèi)皮抑素?cái)z取和生物分布,但不能在荷瘤小鼠的正常組織中增強(qiáng),最終導(dǎo)致內(nèi)皮抑素在體內(nèi)的抗血管生成和抗腫瘤效力提高[3]。脂質(zhì)體制霉菌素,劑量低至2毫克/千克體重/天,與無(wú)治療,生理鹽水或無(wú)鹽治療相比,在50天時(shí)間點(diǎn)以統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著方式保護(hù)中性粒細(xì)胞減少癥小鼠免受曲霉菌誘導(dǎo)的死亡??罩|(zhì)體組[4]。 |
參考文獻(xiàn) | [1]. Ellepola AN, et al. Adhesion of oral Candida species to human buccal epithelial cells following brief exposure to nystatin. Oral Microbiol Immunol. 1999 Dec;14(6):358-63. [2]. Haas M, et al. Na-K-Cl cotransport in nystatin-treated tracheal cells: regulation by isoproterenol, apical UTP, and [Cl]i. Am J Physiol. 1994 May;266(5 Pt 1):C1440-52. [3]. Chen Y, et al. Cholesterol sequestration by nystatin enhances the uptake and activity of endostatin in endothelium via regulating distinct endocytic pathways. Blood. 2011 Jun 9;117(23):6392-403 [4]. Wallace TL, et al. Activity of liposomal nystatin against disseminated Aspergillus fumigatus infection in neutropenic mice. Antimicrob Agents Chemother. 1997 Oct;41(10):2238-43 |
密度 | 0.9±0.1 g/cm3 |
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沸點(diǎn) | 400.2±14.0 °C at 760 mmHg |
熔點(diǎn) | >155°C (dec.) |
分子式 | C47H75NO17 |
分子量 | 276.414 |
閃點(diǎn) | 297.0±15.2 °C |
精確質(zhì)量 | 276.208923 |
PSA | 327.45000 |
LogP | 6.14 |
外觀性狀 | 黃色懸浮物 |
蒸汽壓 | 0.0±2.0 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.504 |
儲(chǔ)存條件 | 密封、在 -20oC下保存 |
穩(wěn)定性 | 如果遵照規(guī)格使用和儲(chǔ)存則不會(huì)分解,未有已知危險(xiǎn)反應(yīng),避免氧化物 |
分子結(jié)構(gòu) | 1、 摩爾折射率:240.33 2、 摩爾體積(m3/mol):696.1 3、 等張比容(90.2K):2018.5 4、 表面張力(dyne/cm):70.6 5、 極化率(10 -24cm 3):95.27 |
計(jì)算化學(xué) | 1、 疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):-0.2 2、 氫鍵供體數(shù)量:12 3、 氫鍵受體數(shù)量:18 4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:3 5、 拓?fù)浞肿訕O性表面積(TPSA):320 6、 重原子數(shù)量:65 7、 表面電荷:0 8、 復(fù)雜度:1620 9、 同位素原子數(shù)量:0 10、 確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:10 11、 不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:9 12、 確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:6 13、 不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0 14、 共價(jià)鍵單元數(shù)量:1 |
更多 | 1. 性狀:懸浮液 2. 密度(g/mL,25/4℃): 未確定 3. 相對(duì)蒸汽密度(g/mL,空氣=1):未確定 4. 熔點(diǎn)(oC):未確定 5. 沸點(diǎn)(oC,常壓):未確定 6. 沸點(diǎn)(oC,5.2kPa): 未確定 7. 折射率: 未確定 8. 閃點(diǎn)(oC): 未確定 9. 比旋光度(o): 未確定 10. 自燃點(diǎn)或引燃溫度(oC): 未確定 11. 蒸氣壓(kPa,25oC): 未確定 12. 飽和蒸氣壓(kPa,60oC): 未確定 13. 燃燒熱(KJ/mol):未確定 14. 臨界溫度(oC): 未確定 15. 臨界壓力(KPa): 未確定 16. 油水(辛醇/水)分配系數(shù)的對(duì)數(shù)值: 未確定 17. 爆炸上限(%,V/V):未確定 18. 爆炸下限(%,V/V): 未確定 19. 溶解性:不溶于水。 |