用途 : 4-(4-溴-3-甲?;窖趸?苯甲腈是克立硼羅中間體,克立硼羅為非激素類(lèi)藥物,具有使用方便、不良反應(yīng)小、復(fù)發(fā)率低等優(yōu)勢(shì),并且具有較高的臨床應(yīng)用價(jià)值。
制備: (1)4-(3-(甲?;?苯氧基)苯腈的制備將122g(1mol)間羥基,400mlDMF,碳酸鉀276g(2mol)加入到反應(yīng)釜中,攪拌下加入對(duì)氟苯腈182g(2mol),110℃反應(yīng)16h,冷卻,加2000ml水,乙酸乙酯萃取三次,回收乙酸乙酯,甲醇打漿,過(guò)濾,干燥得棕色固體203g,收率91%;(2)4-(4-溴-3-甲酰基苯氧基)苯甲腈的制備將223g(1mol)4-(3-(甲?;?苯氧基)苯腈,1000ml乙腈,17.2g(0.1mol)對(duì)甲苯磺酸加入到反應(yīng)釜中,25℃下將196g(1.1mol)NBS分批加入反應(yīng)釜,加完,回流6h,回收乙腈,加水,過(guò)濾,甲醇打漿,干燥得白色固體245g,收率81%。