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尿素作用基本同山梨醇，為滲透性利尿藥。由于部分尿素可透過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦組織內(nèi)，故當(dāng)血中尿素被腎臟消除，濃度迅速下降時(shí)，已進(jìn)入腦組織內(nèi)的尿素不能及時(shí)移出，水分可重新進(jìn)入腦組織內(nèi)，引起顱內(nèi)壓升高，甚至使腦水腫加劇，即“反跳”現(xiàn)象，故應(yīng)與其他脫水藥物交替使用。尿素除具快速和強(qiáng)大的脫水作用外，尚能使蛋白質(zhì)溶解、變性，高濃度尿素可使氨基酸側(cè)鏈及蛋白質(zhì)的多肽主鏈的結(jié)構(gòu)改變，使蛋白質(zhì)溶解，增加角質(zhì)層的含水量，增進(jìn)角質(zhì)層的水合作用，使皮膚柔軟，并有抗菌（包括真菌）、止癢、促進(jìn)肉芽生長(zhǎng)作用。
臨床用于腦水腫、顱內(nèi)高壓綜合征（顱內(nèi)壓增高）、青光眼，也用于燒傷后、術(shù)后、創(chuàng)傷后的少尿，并有促進(jìn)前列腺術(shù)后的排尿作用。外用可治療某些皮膚病，例如制成軟膏或乳膏，可使皮膚軟化，防止手足皸裂，也可用于止癢。15%～20%軟膏適用于魚(yú)鱗癬、手足皸裂等。高濃度軟膏、硬膏可用于治療甲癬。黏膜部位不宜使用。
尿素是一種很好用的保濕成分，它就存在于肌膚的角質(zhì)層當(dāng)中，屬于肌膚天然保濕因子NMF的主要成分。對(duì)肌膚來(lái)說(shuō)，尿素具有保濕以及柔軟角質(zhì)的功效，所以也能夠防止角質(zhì)層阻塞毛細(xì)孔，藉此改善粉刺的問(wèn)題。用于面膜、護(hù)膚水、膏霜、護(hù)手霜等產(chǎn)品中保濕成份的添加。添加比例為3-5%。尿素能非常有效地使蛋白質(zhì)變性，尤其能非常有效地破壞非共價(jià)鍵結(jié)合的蛋白質(zhì)。這特點(diǎn)可以提高某些蛋白質(zhì)的可溶性，其濃度可達(dá)10摩爾/體積。尿素也可用來(lái)制造硝酸尿素。
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