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武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司
主營產(chǎn)品： 醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體 |
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更新時(shí)間：2018-03-28 15:36:08瀏覽次數(shù)：637
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高純原料米諾地爾|CAS:38304-91-5
高純原料米諾地爾|CAS:38304-91-5
產(chǎn)品名稱：米諾地爾
CAS號：38304-91-5
中文別名：6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物;長壓定;敏樂啶;
英文名稱：minoxidil
MDL號：MFCD00063409
EINECS號：253-874-2
RTECS號：UV8200000
PubChem號：24277853
分子式：C9H15N5O
口服易吸收(可達(dá)90%)。本品不與血漿蛋白結(jié)合。給藥后1小時(shí)血中藥物濃度達(dá)峰值，此后迅速下降。血漿t1/2為2.8～4.2小時(shí)，腎功能障礙時(shí)不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無相應(yīng)關(guān)系?？诜粍┖?.5小時(shí)內(nèi)降壓作用開始，zui大降壓作用在給藥后2～3小時(shí)出現(xiàn)，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)或更長(達(dá)75小時(shí))，這可能與其較久地儲存于動脈血管平滑肌有關(guān)。它在肝內(nèi)代謝，其代謝物葡萄糖醛酸結(jié)合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時(shí)本品可被除去。[5]
重度或頑固性高血壓及腎性高血壓，其降壓作用比肼苯達(dá)嗪強(qiáng)。不引起體位性低血壓，*用藥未見藥效降低。與普奈洛爾等合用有協(xié)同作用，且可互相抵消二者的不良反應(yīng)。局部用于男性瘢痕性脫發(fā)（斑禿）。[6]
下列情況時(shí)慎用本品：腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能障礙。
1．成人常用量：口服，開始2.5mg/次，一日兩次，以后每3日將劑量加倍，逐漸增至出現(xiàn)療效，維持量每日10～40 mg，單次或分次服用。zui多一日不能超過100 mg。
2．小兒常用量：口服按體重每日0.2mg/kg，一日一次給藥。以后每3日調(diào)整劑量，每次每日按體重增加0.1mg/kg，12歲以下一日zui多為50mg。維持量按體重一日0.25～1mg/kg，每日單次或分次服用。
常見的有：
1．反射感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅；
2．水鈉潴留引起體重增加、下肢水腫。
3．毛發(fā)增生，以臉、臂及背部較著，常在用藥后3～6周內(nèi)出現(xiàn)，停藥1～6個月后消退。為減少這些不良反應(yīng)宜與利尿藥或β-受體阻斷藥合用。
較少見的有：心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴(kuò)張所致)。
少見的有：過敏反應(yīng)、皮疹、瘙癢。
1．使用本品治療后初期血尿素氮及肌酐增高，但繼續(xù)治療后下降至用藥前水平。
2．血漿腎素活性、血清堿性磷酸酶、血鈉可能增高。
3．血細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。
4．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)定時(shí)測量血壓、體重。
5．突然停藥可致血壓反跳，故宜逐漸撤藥。
本品能通過胎盤，人體研究尚不充分，在大鼠與家兔中有致死胎作用。故孕婦應(yīng)慎用。能排入乳汁，但尚未有對嬰兒影響的報(bào)道。對哺乳期婦女目前尚無資料報(bào)道。
對小兒的安全性缺少研究。
老年人對降壓作用敏感，且腎功能常較差，應(yīng)用本品須酌減劑量。
