醫(yī)藥中間體格列美脲CAS號：93479-97-1 醫(yī)藥中間體格列美脲CAS號：93479-97-1  

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產(chǎn)品名稱： 格列美脲 
【中文名稱】:    格列美脲
【中文同義詞】:    賀普丁;格力美脲;格列吡咯;格列美脲;格列美吡拉;優(yōu)勢產(chǎn)品格列美脲;格列美脲(標(biāo)準(zhǔn)品);格列美脲溶液,100PPM;GLIMEPIRIDE 格列美脲;反式-3-乙基-2,5-二氫-4-甲基-N-[2-[4-[[[[(4-甲基環(huán)己基)氨基]羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙
【英文名稱】:    Glimepiride
【英文同義詞】:    amary;AMARYL;hoe490;glimepirid;Glimpiride;Grimepride;GliMperide;GliMipride;GLIMEPIRIDE;CLIMEPIRIDE
【CAS】： 93479-97-1 
【分子式】:    C24H34N4O5S
【分子量】:    490.62
【標(biāo)準(zhǔn)】： 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn) 
【有無證】： 無證 
【天然/合成】： 合成 
【提取來源】： 禁止保健品非法添加 
【級別】： 醫(yī)藥級 
【含量】： 99% 
【外觀】： 類白色粉狀 
【包裝】： 25KG/紙板桶 
【成份】： 1-[4-[2-（3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基）-乙基]-苯磺酰]-3-（反式-4-甲基環(huán)己基）-脲 
【理化屬性】： 白色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。本品在甲醇或乙醇中極微溶解，在水中不溶。 
【類別】： 醫(yī)藥原料 
【行業(yè)】： 醫(yī)藥 
【領(lǐng)域】： 降糖藥 
【下延產(chǎn)品】： 格列美脲片 膠囊，分散片 滴丸 
【運(yùn)用】： 適用于控制飲食、運(yùn)動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病 
【用法用量】： *的起始劑量為1～2mg，每天一次，早餐時或*次主餐時，詳見使用說明書 
格列美脲化學(xué)性質(zhì)
【熔點(diǎn)】 :    212.2-214.5 °C
【儲存條件】 :    Room temp
【溶解度】 :    DMSO: >10 mg/mL
【形態(tài)】:    solid
【顏色】:    white

格列美脲 性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝

【藥理毒理】
格列美脲是第三代磺酰脲類*抗糖尿病藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，部分提高周圍組織對胰島素的敏感性。本品與胰島素受體結(jié)合及離解的速度較格列本脲為快，較少引起較重低血糖。 其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體(相對分子質(zhì)量為6.5×104的蛋白質(zhì)）結(jié)合，此受體與ATP敏感的K+（KATP）通道相耦連，促使KATP通道關(guān)閉，引起細(xì)胞膜的去極化，使電壓依賴性鈣通道開放，Ga2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放，并抑制肝葡萄糖的合成。近期的研究表明，不同的磺酰脲煤藥物與KATP的親和力不同。其順序?yàn)椋簝?yōu)降糖=格列美脲＞甲苯磺丁脲＞丙脲.此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致.由于格列美脲對心血管KATP通道的作用弱于格列波脲、格列齊特及格列吡嗪。故心血管的不良反應(yīng)亦很少。
【藥代動力學(xué)】 
本品口服后迅速而*吸收，空腹或進(jìn)食時服用對本品的吸收無明顯影響，服后2～ 3小時達(dá)血藥峰值，口服4mg平均峰值約為300ng/ml，t1/2約5～8小時，本品在肝臟內(nèi)經(jīng)P450氧化物代謝成無降糖活性的代謝物，60%經(jīng)尿排泄，40%經(jīng)糞便排泄。
【用法用量】 
遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的zui小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或*次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲zui大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，*的zui大維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過 2mg。
【不良反應(yīng)】
1．低血糖，本品可引起低血糖癥，尤其老年體弱患者在治療初期，不規(guī)則進(jìn)食，飲酒及肝腎功能損害患者，據(jù)報道，發(fā)生率為2%。 
2．消化系統(tǒng)癥狀：嘔吐，腹瀉、腹痛少見。 
3．有個別病例報道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。 
4．皮膚過敏反應(yīng)，瘙癢、紅斑、蕁麻疹少見。 
5．其他：頭痛、乏力、頭暈少見。 
【禁忌癥】 
1．已知對格列美脲有過敏史者禁用。
2．糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應(yīng)用胰島素治療 
3．孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。
【 注意事項(xiàng)】
1．病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食，運(yùn)動和用藥時間。 
2．治療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術(shù)后，感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。 3．避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。 
【藥物相互作用】 
1．與水楊酸類，磺胺類，保泰松類，抗結(jié)核病藥，四環(huán)素類，單胺氧化酶抑制劑， β受體阻滯劑，香豆素類和環(huán)磷酰胺等合用可增強(qiáng)本品作用。
2．?dāng)M交感神經(jīng)藥，皮質(zhì)激素類，甲狀腺激素，口服煙酸制劑等可降低本品降血糖作用。
3．格列美脲可以減弱病人對酒精的耐受力，而酒精亦可能加強(qiáng)藥物的降血糖作用。 藥物過量 過量服用，患者會突發(fā)低血糖反應(yīng)。
【臨床評價】 在一項(xiàng)為期14周的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)中，給予患者（n=304）安慰劑及本品1，4或8mg，qd，結(jié)果1，4及8mg格列美脲組分別降低空腹血糖（FPG）2.4，3.9和4.1mmol·L-1，糖化血紅蛋白A1c（HbA1C）分別降低1.2%，1.8%和1.9%；餐后2h血糖（PPG）分別降低3.5，5.1和5.2mmol·L-1。本品zui小有效劑量1mg，對FPG，HbA1C和PPG作用呈現(xiàn)劑量依賴性。
格列美脲治療2型糖尿病臨床觀察
格列美脲可以改善2型糖尿病患者的血糖控制水平，其療效與其它第二代磺脲類藥相似，但該藥只需每日服用1次，耐受性良好，對單純用飲食和運(yùn)動治療血糖控制不良的2型糖尿病患者，格列美脲是一種方便、較為安全的可供選擇的磺脲類藥物，對繼發(fā)磺脲類藥物失效的2型糖尿病患者，格列美脲與胰島素聯(lián)合應(yīng)用能夠減少外源性胰島素的劑量。目前，研究提示格列美脲有良好的耐受性，但有關(guān)該方面的研究以及格列美脲與其它降糖藥物的聯(lián)合用藥問題仍需更多的資料 。格列美脲只需早餐時一次服用，方便易行，且療效確定，藥物間相互作用少，副作用也相對較輕，故應(yīng)用前景樂觀。
格列美脲有效劑量范圍為0.5～8mg/d，起始劑量為1～2mg/d，與早餐同服，1～2周后根據(jù)血糖水平可將劑量調(diào)整至1～4mg/d，zui大劑量為6mg/d（英國）或8mg/d（美國）。格列美脲與其它磺脲類藥物可以直接互換，老年?duì)I養(yǎng)不良，體質(zhì)虛弱以及肝腎功能不全者慎用。目前，尚無有關(guān)兒童、孕婦以及哺乳期婦女使用該藥的資料。研究顯示格列美脲可顯著降低空腹及餐后血糖。在格列美脲與胰島素聯(lián)合用藥的研究顯示對繼發(fā)磺脲類藥物失效的糖尿病患者，胰島素加格列美脲組所需胰島素劑量減少，且能更快使空腹血糖水平≤7.8mmol/L，治療過程中無嚴(yán)重低血糖的發(fā)生。據(jù)相關(guān)資料顯示，該藥總的耐受性良好，主要副作用為輕度低血糖反應(yīng)，其它有頭暈、乏力、頭痛。
與二甲雙胍治療繼發(fā)性磺脲類降糖藥失效患者的療效對比
探討磺脲類降糖藥繼發(fā)性失效患者應(yīng)用格列美脲與二甲雙胍的療效比較.方法:對99例磺脲類降糖藥失效的2型糖尿病患者隨機(jī)分為格列美脲組和二甲雙胍組,格列美脲組49例,口服格列美脲4～6mg/日.二甲雙胍組50例,口服二甲雙胍1.5 g,日.兩組觀察治療3個月,于第4周、第8周、第12周抽血檢測空腹血糖,餐后2h血糖糖化血紅蛋白,空腹胰島素,空腹C肽.結(jié)果:①兩組患者治療后空腹血糖,餐后2h血糖,HbA1C都有明顯下降,與治療前比較,差異有非常顯著性(P<0.01).兩組療效比較差異無顯著意義(P>0.05).②兩組患者經(jīng)治療后血清Ins及C-P水平雖較治療前略有下降,但無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義.兩組間比較差異無顯著意義(P>0.05).③療效與副作用對比,二甲雙胍組有14例出現(xiàn)上腹部不適,9例出現(xiàn)輕度腹瀉,但未影響治療觀察,格列美脲組無明顯副作用,兩組均無低血糖反應(yīng)發(fā)生.結(jié)論:格列美脲與二甲雙胍對繼發(fā)性磺脲類降糖藥失效的患者均有效.而格列美脲的副作用少,宜臨床推廣使用.
作 者： 汪克林 雷國大 唐雄修 黃英虎 
作者單位： 廣東省懷集縣人民醫(yī)院,526400
*服用格列美脲和二甲雙瓜有副做用嗎
*服用格列美脲和二甲雙瓜有副做用如肝腎損害,胃腸道癥狀,胰島功能受損,提倡早期使用胰島素：傳統(tǒng)治療2型糖尿病方法是先飲食,運(yùn)動治療,無效后用口服降糖藥,再無效用胰島素,已延續(xù)了幾十年.這種方法主要是應(yīng)用磺脲藥,刺激胰島β細(xì)胞分泌更多的胰島素以降低血糖.然而忽視了*刺激帶病工作的胰島細(xì)胞,使其得不到充分休息,會導(dǎo)致胰島功能的過早衰竭,并發(fā)癥提前出現(xiàn).那么理想的治療方案應(yīng)該是在降低血糖的同時,盡量保護(hù)胰島細(xì)胞功能.于是就出現(xiàn)了早期使用胰島素替代治療的方法.它的益處是：可以糾正體內(nèi)胰島素的不足,降低高血糖對β細(xì)胞的毒性作用,改善內(nèi)源性胰島素的分泌,抑制肝糖輸出降低清晨高血糖,提高周圍組織對胰島素的敏感性,使已經(jīng)受損的胰島細(xì)胞得到休息,殘存胰島功能得到恢復(fù),如此可以延緩疾病進(jìn)展.糖尿病的治療要從5方面著手,就是藥物治療,飲食療法,運(yùn)動療法,糖尿病教育,血糖的監(jiān)測,有一環(huán)節(jié)做不好,都會影響治療,建議要到糖尿病?？漆t(yī)院正規(guī)治療.
化學(xué)性質(zhì) 
熔點(diǎn)207℃。
【用途】 
用于糖尿病。
【用途】 
用作降血糖藥

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