法匹拉韋 基本性質(zhì)
密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸點(diǎn) | 552.6±50.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C5H4FN3O2 |
分子量 | 157.103 |
閃點(diǎn) | 288.0±30.1 °C |
精確質(zhì)量 | 157.028748 |
PSA | 88.84000 |
LogP | 0.78 |
蒸汽壓 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.600 |
法匹拉韋 用途
原料法匹拉韋 CAS 259793-96-9 CAS 259793-96-9 是一種病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制劑,可轉(zhuǎn)變?yōu)槠浠钚孕问?Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。
Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依賴性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 為 341 nM。
可選擇性抑制流感病毒的RNA依賴性RNA聚合酶。 Favipiravir(T 705)是一種新型抗病毒化
合物,可選擇性地有效抑制流感和許多其他RNA病毒的RNA依賴性RNA聚合酶(RdRP)。
Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α,β或γ,IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50為905μM;
因此,對(duì)于流感病毒RdRP,F(xiàn)avipiravir的選擇性是2,650倍,這與宿主細(xì)胞DNA和RNA合成的
抑制作用不一致。 Favipiravir(T 705)作為前藥起作用,其細(xì)胞毒性預(yù)計(jì)與細(xì)胞系有關(guān)。
Favipiravir以劑量依賴性方式抑制細(xì)胞培養(yǎng)物中MNV誘導(dǎo)的CPE(EC50:250±11μM)和MNV
RNA合成(EC50:124±42μM)。盡管有相當(dāng)適度的抗病毒活性,但Favipiravir(T705)能夠
以100μg/ mL的濃度*抑制諾如病毒復(fù)制,這是一種對(duì)宿主細(xì)胞幾乎沒有或沒有副作用的濃
度(細(xì)胞存活率> 80%)