武漢帝康供應(yīng)抗癌靶向藥CO-1686小分子購買途徑及效果用量信息
武漢帝康供應(yīng)抗癌靶向藥CO-1686小分子購買途徑及效果用量信息
CO-1686:第三代EGFR-TKI開啟非小細(xì)胞肺癌治療新篇章
中文名稱:CO1686
英文名稱:CO-1686
CAS號:1374640-70-6
含量:99%
分子式: C27H28F3N7O3
分子量: 555.5515296
作用:癌癥上使用。僅供科研機(jī)構(gòu)使用。
癌癥藥物 2014年5月20日,克洛維斯腫瘤公司(Clovis Oncology)宣布,美國FDA授予其試驗(yàn)藥物CO-1686突破性治療藥物資格,其作為單一藥物二線用于治療T790M突變患者EGFR突變非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。該突破性治療藥物資格的授予基于CO-1686正在進(jìn)行的一項(xiàng)1/2期研究中期的有效性及安全性結(jié)果。相關(guān)研究數(shù)據(jù)表明,CO-1686屬第三代EGFR抑制劑,用于治療非小細(xì)胞肺癌,克服EGFR T790M突變產(chǎn)生的耐藥性,對攜帶T790M+EGFR突變的NSCLC具有良好的療效和耐受性。其市場的主要競爭對手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制劑AZD9291也獲得了FDA突破性藥物資格。
Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的,突變選擇性EGFR抑制劑,在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。
CO-1686:第三代EGFR-TKI開啟非小細(xì)胞肺癌治療新篇章
CO-1686耐受性良好
從目前的研究來看,CO-1686具有良好的耐受性。比較典型的不良反應(yīng)為無癥狀高血糖,但能夠用單一口服藥物控制。而其他不良反應(yīng)包括腹瀉、食欲減退、嘔吐、疲勞和肌肉疼痛等,大多數(shù)病例在減量后能夠消失。
CO-1686藥物療效明顯
對于CO-1686的有效性,I期臨床研究發(fā)現(xiàn),藥物的療效明顯,不同劑量水平治療確診的T790M+患者,總緩解率是64%。即使是對于目前T790M未知分期的患者,緩解率仍超過50%。T790M+患者的中位無進(jìn)展生存期超過6個月。
CO-1686展望
CO-1686是一種治療EGFR突變型非小細(xì)胞肺癌患者的新型、口服、選擇性、公家抑制劑,它能夠抑制關(guān)鍵激活和T790M耐藥突變。它使野生型EGFR信號閑置,并有良好的耐受性。所有不同劑量水平均能看到良好反應(yīng)和*益處。
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