他克莫司(Tacrolimus)又名FK506,是從鏈霉菌屬(streptomyces tsukubaensis)中分離出的發(fā)酵產(chǎn)物。為一種強力的新型免疫抑制劑,主要通過抑制白介素-2(L-2)的釋放,全面抑制T淋巴細(xì)胞的作用,較環(huán)孢素(CsA)強100倍。
中文名稱:大環(huán)哌喃
【別名】 他克莫司,大環(huán)哌南,普樂可復(fù)
英文名稱:Tacrolimus
CAS號: 104987-11-3
分子式:C44H69NO12
分子量:804.0182
性狀:白色或類白色結(jié)晶粉末
密度:1.19g/cm3
沸點:871.7°C at 760 mmHg
閃點:481°C
蒸汽壓:1.73E-35mmHg at 25°C
儲運條件:密閉于-20 ºC陰涼干燥環(huán)境中
104987-11-3(他克莫司)是肝臟及腎臟移植患者的*免疫抑制藥物,肝臟及腎臟移植后排斥反應(yīng)對傳統(tǒng)免疫抑制方案耐藥者,也可選用該藥。
用途及描述:科研試劑,廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué),藥理學(xué)等科研方面。在分子水平,本品的作用似乎是由細(xì)胞質(zhì)內(nèi)與之結(jié)合的蛋白FKBP12介導(dǎo)的。FKEP12使得本品進入細(xì)胞內(nèi),并形成復(fù)合物,該復(fù)合物競爭性地與鈣調(diào)素特異性地結(jié)合并抑制鈣調(diào)素,后者介導(dǎo)T細(xì)胞內(nèi)-鈣依賴性抑制性信號傳遞系統(tǒng),從而阻止一系列淋巴因子基因轉(zhuǎn)錄。
藥效作用:體內(nèi)外實驗證明,本品是一強效的免疫抑制劑。本品抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起。該藥抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2,白細(xì)胞介素3及β-干擾素,以及白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)。
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他克莫司 肝臟及腎臟移植患者的*免疫抑制藥物
用途:大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。免疫抑制劑。作用機制和環(huán)孢菌素相同,主要是抑制白細(xì)胞介素-2的合成。用于器官移植的排異反應(yīng)