基本信息:
中文名稱:纈沙坦
中文別名:鹽酸氨溴索雜質(zhì)D;N-戊?;?N-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-聯(lián)苯]-4-基]甲基]-L-纈氨酸;代文;丙戊沙坦;脈欣
英文名稱:valsartan纈沙坦心腦血管治療 生產(chǎn)廠家
英文別名:Valsartane;Tareg;Valsartan API;Valsratan;N-Valeryl-N-[2'-(1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl]-L-valine;Diovan
CAS號(hào):137862-53-4
分子式:C24H29N5O3
結(jié)構(gòu)式:
分子量:435.51900
精確質(zhì)量:435.22700
PSA:112.07000
LogP:4.16170
物化性質(zhì):
外觀與性狀:本品為白色結(jié)晶或白色、類白色粉末;有吸濕性。在乙醇中極易溶解,在甲醇中易溶,在乙酸乙酯中略溶,在水中幾乎不溶。纈沙坦心腦血管治療 生產(chǎn)廠家
密度:1.212g/cm3
熔點(diǎn):116-117°C
沸點(diǎn):684.9ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn):368ºC
折射率:1.586
儲(chǔ)存條件:保存在避光陰涼處
蒸汽壓:1.06E-19mmHg at 25°C
藥理作用:
纈沙坦屬于非肽類、口服有效的血管緊張素Ⅱ(AT)受體拮抗劑。它對Ⅰ型受體(AT1)有高度選擇性,可競爭性地拮抗而無任何激動(dòng)作用。它還可抑制AT1受體所介導(dǎo)的腎上腺球細(xì)胞釋放醛固醇,但對鉀所致的釋放,纈沙坦沒有抑制作用,這也說明纈沙坦對AT1受體的選擇性作用。經(jīng)各種類型的高血壓動(dòng)物模型的體內(nèi)試驗(yàn)均表明纈沙坦具有良好的降壓作用,對心收縮功能及心率無明顯影響。對血壓正常的動(dòng)物則不產(chǎn)生降壓作用??诜笪昭杆伲锢枚葹?3%。與血漿蛋白結(jié)合率為94%~97%。約有70%自糞排出,30%自腎排泄,均呈原形。t1/2β約為9小時(shí)。與食物同時(shí)服用并不影響其療效。高血壓病患者一次服用后2小時(shí)血壓開始下降,4~6小時(shí)后達(dá)zui大降壓效應(yīng)。降壓作用可持續(xù)24小時(shí)。連續(xù)用藥后2~4周血壓下降達(dá)zui大效應(yīng)。可與氫氯噻嗪合用,降壓作用可以增強(qiáng)。
適應(yīng)癥:
抗高血壓、輕中度原發(fā)性高血壓,尤其適用腎臟損害所致繼發(fā)性高血壓。