PROTAC (proteolysis targeting chimeras) 是一類異雙功能分子。PROTAC分子由三部分構(gòu)成,一端是結(jié)合需要降解的靶蛋白配體分子,另一端為結(jié)合E3泛素化連接酶的配體分子,中間則由特定的Linker連接器相連接。
ROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來。PEG是PROTAC開發(fā)中常用的linker,據(jù)統(tǒng)計(jì),在已報(bào)道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker。
PEG linker在PROTAC中的作用:
1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影響細(xì)胞滲透性,從而影響口服吸收。
2. 通過使用不同鏈長的PEG可輕松實(shí)現(xiàn)對 linker長度系統(tǒng)性的改變,影響PROTAC分子的降解效率。
3. 使用各種雙官能化的PEG linker,能夠簡單、快速地組裝具有不同連接基團(tuán)的分子,加速篩選得到有效的降解結(jié)構(gòu)。
碳水科技(Tanshtech)專注于PROTAC Linker的研發(fā),提供具有各種活性基團(tuán)的高純度PEG linker,E3連接酶配體連接子偶聯(lián)物 歡迎廣大朋友與我們溝通交流!
Diketone-PEG linker
Diketone-PEGn-PFP ester
Diketone-PEGn-Biotin
Diketone-PEGn-DBCO
Diketone-PEGn-Diketone
AZD-PEGn Linkers
AZD-PEGn-Acid
AZD-PEGn-Methyl ester
AZD-PEGn-PFP
AZD-CO-Ph-PEGn-Ph-CO-AZD
AZD-Amido-Phenyl-Azide
Bromoacetamido-PEGn-AZD
BG(O6-Benzylguanine)
G/GG/GGG
PSMA
PEG Linkers
N3-PEG3-CH2CH2COOH | 1056024-94-2 |
Bis-PEG9-acid | 1268488-70-5 |
Amino-PEG4-CH2COOH | |
Boc-NH-PEG2-CH2CH2COOH | 1365655-91-9 |
NH2-PEG2-C2-Boc | 756525-95-8 |
Amino-PEG4-alcohol | |
Amino-PEG4-CH2COOH | |
Amino-PEG4-alcoho | l86770-74-3 |
NH2-PEG3-COOH | |
NH2-PEG2-COOH | |
DBCO-PEG12-PA | |
COOH-PEG6-COOH |